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 Les antibiotiques sont classés comme médicaments anti-infectieux. Ce sont des produits chimiques produits par des micro-organismes, tels que des bactéries et des champignons, qui peuvent tuer ou inhiber d'autres micro-organismes à de faibles concentrations. La découverte des antibiotiques a été l'une des avancées médicales les plus importantes du XXe siècle. La pénicilline, le premier antibiotique, a été commercialisée pour la première fois aux États-Unis en 1942.
À peu près au même moment, de nouveaux antibiotiques, dont la streptomycine, ont été découverts dans un mélange de substances microbiennes provenant de bâtons de sol. Beaucoup de ces médicaments trouvés avaient des effets étroits, mais en 1947, le chloramphénicol, le premier antibiotique à large spectre, a été introduit. Le chloramphénicol est un dérivé nitrobenzène de l'acide dichloroacétique, produit synthétiquement et utilisé pour traiter la fièvre typhoïde et les infections graves causées par des micro-organismes résistants à la pénicilline.
À mesure que les antibiotiques éliminaient les agents pathogènes les plus courants, les souches hautement résistantes qui ont survécu ont commencé à poser des problèmes et de nouveaux antibiotiques ont été nécessaires pour les éradiquer. À la fin du XXe siècle, plus de dix mille antibiotiques étaient déjà connus, parmi lesquels il y a des substances à la fois simples et très complexes. Cette augmentation du nombre de nouveaux antibiotiques a été obtenue grâce à des modifications synthétiques réussies, et de nombreux antibiotiques sont maintenant produits en grandes quantités. Cette approche a été particulièrement réussie avec les antibiotiques dont la structure moléculaire contient des anneaux de lactame à quatre unités, y compris les pénicillines et les céphalosporines, qui représentent désormais plus de 60% de la production mondiale d'antibiotiques.
La pénicilline est le plus sûr de tous les antibiotiques, bien que certains patients y soient hypersensibles, ce qui entraîne des effets indésirables. De plus, certains microorganismes, en particulier les staphylocoques, développent une résistance aux pénicillines naturelles, ce qui a conduit à la production de nouvelles modifications synthétiques. Ainsi, il existe deux groupes de pénicillines, celles qui sont présentes naturellement et les pénicillines semi-synthétiques obtenues en cultivant du Penicillium en présence de certains produits chimiques. Cela produit des pénicillines à large spectre qui ont été développées pour traiter la fièvre typhoïde et certaines infections des voies urinaires. Cependant, les pénicillines naturelles restent le traitement optimal pour de nombreuses infections bactériennes.
Les céphalosporines, découvertes dans les années 1950 par Sir Edward Abraham, sont des antibiotiques relativement non toxiques. Comme la pénicilline, ils ont d'abord été isolés à partir de champignons, mais plus tard, des anneaux de lactame modifiés ont permis de reproduire l'antibiotique dans plus de 20 variantes. Des céphalosporines de première génération ont été utilisées chez des patients qui développent une sensibilité à la pénicilline. Ils étaient actifs contre de nombreuses bactéries, y compris E. coli, mais ils ont bientôt dû être remplacés par des médicaments des deuxième et troisième générations, car les micro-organismes y perdaient leur sensibilité. Ils ont été utilisés pour traiter les infections pulmonaires, la gonorrhée et la méningite.
Les aminosides, dont la streptomycine (découverte en 1944), inhibent la biosynthèse des protéines. Ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et sont administrés par voie intramusculaire. La streptomycine a été l'un des premiers aminosides découverts et est toujours utilisée avec la pénicilline pour traiter les infections. D'autres aminosides sont utilisés pour traiter la méningite, la septicémie et les infections des voies urinaires. Mais l'écart étroit entre les doses thérapeutiques et toxiques pose des problèmes complexes, les risques augmentant avec l'âge. L'activité antimicrobienne des tétracyclines, appartenant à un autre groupe d'antibiotiques synthétiques, dépend du fait que, bien qu'elles inhibent la biosynthèse des protéines dans les cellules bactériennes et animales, elles ne peuvent pénétrer que dans les cellules bactériennes. Les tétracyclines sont absorbées par le tractus gastro-intestinal et peuvent être prises par voie orale.
En plus de leurs utilisations médicinales, les antibiotiques ont également été d'une grande importance vétérinaire et sont utilisés comme alimentation animale ou comme additif pour stimuler la croissance dans l'élevage. Les tétracyclines représentent environ la moitié des ventes d'antibiotiques en tant que tels suppléments, mais de nombreux autres antibiotiques sont également utilisés à cette fin. On pense que les antibiotiques alimentaires favorisent la croissance en prévenant les maladies. Une autre utilisation importante des antibiotiques en agriculture est leur utilisation comme agents antiparasitaires contre les vers et autres parasites présents dans le tractus gastro-intestinal et contre les ectoparasites tels que les tiques.
En plus des antibiotiques biochimiques, des sulfamides, des agents chimiothérapeutiques synthétiques également utilisés dans le traitement des maladies bactériennes, sont utilisés. Le premier sulfamide, le prontosil, a été utilisé en 1932 pour lutter contre les infections streptococciques. Les sulfamides à large spectre étaient largement utilisés avant l'avènement des antibiotiques. Ils agissent en empêchant la production d'acide folique, qui est essentiel à la synthèse des acides nucléiques. L'utilisation des sulfamides a diminué en raison de la disponibilité d'antibiotiques plus efficaces et plus sûrs, mais ils sont toujours utilisés efficacement pour traiter les infections des voies urinaires et le paludisme, et pour prévenir d'éventuelles infections après des brûlures. Liés aux sulfamides, les sulfones sont également des inhibiteurs de la biosynthèse de l'acide folique. Ils ont tendance à s'accumuler dans la peau et les tissus enflammés, ce qui les rend indispensables au traitement de la lèpre. Il existe également des médicaments synthétisés chimiques qui ont des propriétés antibactériennes et ont des utilisations cliniques spécifiques.
Andreev S.
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